Heroína: epidemia do século

2000/03/01 Larrinaga Enbeita, G. | Pineda-Ortiz, Joseba Iturria: Elhuyar aldizkaria

• Osasuna
• Medikuntza
• Sariak

Non é fácil medir os efectos destrutivos, pero hai estatísticas que indican que o aspecto é lamentable. Algúns datos do ano 1994 dicían sobre o consumo de heroína: En España e nos países veciños o 0,1% do total da poboación consome asiduamente e o 0,5% consumiuno algunha vez. Se soubésemos como os opiáceos xeran dependencia, coñeceriamos mellor os procesos que se basean na capacidade de xerar dependencia doutros tipos de drogas e poderemos atopar medicamentos específicos paira evitar esta dependencia.

Composición e utilización do opio na cultura occidental

O opio é una resina extraída dos froitos da herba dourada (Papaver somniferum) e o seu principal derivado é a morfina. En xeral, a cantidade de opio bruto que pode dar una planta de herba de durmir é de 5-10 gramos. O 75-80% do opio son sustancias inactivas e o outro 20-25% son sustancias activas. As máis importantes son a morfina (10%), a narcotomina (6%), a papaverina (1%) e a codeína (0,5%).

O opio, polos seus efectos psicoactivos, foi utilizado historicamente en máis de calquera outro narcótico, excluído o alcol. E é que o opio sempre tivo un lugar destacado en medicamento, polo menos nos últimos 4000 anos en terapéutica. Con todo, a comprensión científica dos efectos químicos dos opiáceos iniciouse co illamento dos compoñentes activos do opio. En 1805 Friedrich Sertürner, químico alemán de só 20 anos, obtivo da herba do soño una pura morfina e bautizou esta sustancia co nome de morphium, en recordo do deus grego do Morfeo ou do soño. O uso de sustancias normalmente químicas puras ten a vantaxe de ser solubles en solucións acuosas e inyectables directamente á circulación sanguínea. A partir do ano 1853 foi posible inxectar morfina, ano no que Alexander Wood inventou a xiringa hipodérmica. A través da vía parenteral, a capacidade analgésica da morfina obtíñase con maior rapidez e intensidade, polo que este tipo de consumo (inxectado) ampliouse considerablemente no XIX. ao longo do século XX. A ampliación do Imperio británico mellorou as relacións comerciais entre Europa e os países do Leste que producían veo, á vez que o consumo de opio en Europa creceu. A heroína, fundada en 1875, foi comercializada en 1898 pola empresa farmacéutica Bayer como anti-tose, por non ser un xerador de dependencia (comparada con outros medicamentos que levaban código). Durante case 25 anos non se tomou ningunha medida en contra do uso da heroína, quizá por vía oral porque os medicamentos de tose non esperaban que se producisen efectos psicoactivos.

Actualmente, a cantidade de opio que levan as vías legais de comercialización só chega á metade da produción mundial. Os principais produtores do opio ilegal son os territorios do sueste asiático, coñecidos como Triángulo de Ouro (Laos, norte de Tailandia e noroeste de Birmania).

Accións farmacolóxicas dos opiáceos

Os opiáceos afectan os seres vivos a través dos receptores. Os receptores son moléculas proteicas que aseguran a transducción entre a excitación e o efecto biolóxico. É dicir, as moléculas activas (chamadas agonistas) –neurotransmisores, hormonas, fármacos, drogas, etc.-, reunidas especificamente co receptor, provocan o cambio celular e o efecto asociado. En 1973 Candance Pert e Solomon H da Universidade John Hopkins de Baltimore (EEUU). Snyder descubriron que os opiáceos que estaban marcados radiactivamente en tecidos cerebrais asociábanse especificamente a certos receptores. Até agora e nesta orde describíronse os receptores m (mu), k (kappa) e d (delta), así como algúns subtipos dos mesmos. Pero os seres non nacen coa morfina no seu interior, así que por que o noso corpo creou a estes receptores? Paira responder a esta pregunta, os investigadores comezaron a explorar moléculas naturais similares á morfina que podía formar o noso corpo e en 1975 descubriron dous neuropéptidos que se unían especificamente con estes receptores opioides: a encefalina de metionina e a encefalina de leucina. Até a data, ademais das encefalinas, describíronse as endorfinas e as dinorfinas, todas elas coñecidas como péptidos opioides internos. Tanto estes péptidos internos como os opiáceos (morfina, etc.) paira producir o efecto intracelular débense asociar aos receptores situados na membrana celular. Os receptores opioides están unidos por moléculas de proteína G. A excitación do sistema de proteínas receptor/G provocará activacións e inhibicións das diferentes proteínas (encimas e ranuras de iones) que compoñen o sistema efector. Os opiáceos son os principais responsables do sistema nervioso, inhibindo ou reducindo a actividade bioeléctrica e a liberación de neurotransmisores en neuronas con receptores opioides. Con todo, as accións farmacolóxicas producidas polos opiáceos, tanto por tipo como por intensidade, son diferentes en función da clase opiácea e do tipo de receptor ao que se asocian.

Aínda que os opiáceos únense co tres receptores opioides (m, k e d), a maior parte dos efectos prodúcense a través do receptores m. A morfina e a heroína activan con gran afinidade e forza o receptores m. A morfina produce un beneficio terapéutico máis evidente, xa que é a columna vertebral dos opiáceos analxésicos, pero no ámbito da drogodependencia predominou a heroína nos últimos 40 anos deste século. A heroína é un derivado semisintético obtido a partir da adición de dous grupos acetileno á morfina, que lle confiren una alta liposolubilidad, o que facilita o acceso aos tecidos cerebrais. Por esta característica, analgesia, euforia, dependencia, etc. producida pola heroína. son máis intensos que os creados pola morfina. Na actualidade coñécense outros tipos de opiáceos, entre os que destacan a codeína (derivado natural da tose), a buprenorfina (semisintética) e a metadona (sintética). As accións farmacolóxicas máis importantes dos opiáceos aparecen no sistema nervioso central (SNC). A analgesia é a característica máis coñecida e deberiamos diferenciar este efecto da producida polos analxésicos non opioides. Os opiáceos actúan sobre o sistema nervioso que transmite a dor, sobre todo aliviando as sensacións desagradables e agravantes que produce a dor. Outros analxésicos, como o ácido acetilsalicílico, actúan a nivel periférico e non no SNC.

Intoxicación aguda por opiáceos

Cando a dose de opiáceos inxeridos é demasiado elevada prodúcense efectos moi severos. As causas da intoxicación son:

• Sobredose fortuíta nos heroinómanos: é a máis abundante e pode observarse en casos como a adopción dunha heroína máis pura, o mal cálculo da dose, a sensibilidade ao opiáceo pouco convencional (nos inicios da drogadicción) ou a dose habitual tras o tratamento de desintoxicación.
• Sobredose de rexeitamento: é o suicidio.
• Sobredose clínica: obsérvase sobre todo en nenos e persoas maiores mediante analgesia postoperatoria, onde se utilizan opiáceos.
• Sobredose inesperada no non drogodependentes: prodúcese nos nenos tras o uso a doses altas de anticonceptivos ou antidiarreicos con codeína.

Sempre sospeitaremos una intoxicación aguda aos opiáceos cando observemos un triplo sintomático: coma, miosia e depresión respiratoria. O fármaco utilizado no tratamento da intoxicación aguda é a naloxona. Leste antagonista dos opiáceos evita os efectos dos agonistas opiáceos e así, tras pasar pola vía intravenosa, pódese observar que durante 2-3 minutos o enfermo "resucita".

Uso crónico dos opiáceos

Actualmente o consumo crónico de opiáceos pódese observar en tres situacións:

• Nos adictos á heroína: o tipo de consumidor máis común é o dos drogadictos que sosteñen a heroína tanto polo consumo lúdico como pola dependencia. Segundo os últimos datos, a forma máis habitual dos opiáceos é a vía respiratoria (queimar ou esnifar) e a vía parenteral é a seguinte. Esta tendencia ten que ver coa posibilidade de padecer SIDA por agullas infectadas.
• Pacientes sometidos a tratamento: os médicos recorren a miúdo á morfina paira eliminar a dor causada por certas enfermidades.
• Nos ex drogadictos: os adictos aos opiáceos adoitan coller metadona paira deixar a heroína e refacela. Os psiquiatras recoñecen a existencia de dous sistemas de diagnóstico de dependencia. Uno deles é o denominado CIE-10, creado pola Organización Mundial da Saúde

O DSM-IV realizado pola Comisión de Psiquiatría Americana, o máis utilizado na nosa contorna. O sistema DSM-IV indica que a drogodependencia é un comportamento inadecuado de consumo con sustancias psicoactivas que provocan unha deterioración significativa. Hai tres grandes episodios farmacolóxicos relacionados coa dependencia: tolerancia, dependencia física e psíquica. A tolerancia opiácea non é máis que a consecuencia dunha utilización reiterada da mesma, é dicir, a capacidade do organismo paira soportar doses crecentes de drogas sen síntomas de toxicidade.

Pola súa banda, a dependencia física é una situación inherente á síndrome de abstinencia que se produce cando se deixa de administrar o opiáceo. Finalmente, a dependencia psíquica é una conduta baseada na necesidade urxente de levar a cabo una acción prexudicial. No que se refire á dependencia opiácea, esta acción pretende abarcar a heroína ou outros opiáceos.

Dependencia psíquica dos opiáceos

O que mellor define a drogodependencia non é a síndrome de tolerancia e non de abstinencia, senón a dependencia psíquica. É dicir, sen poder ser donos de si mesmos, os adictos ás drogas teñen que buscar e tomar o opiáceo sen control e pódelles facer imposible saber até cando van sufrir sen drogas.

E é que, aínda que os drogodependentes saben que o consumo de opiáceos prodúcelles efectos físicos e psíquicos, seguen tomando drogas. Por tanto, a dependencia psíquica radica nesa necesidade ou necesidade incontrolable de craving. Así mesmo, as accións relacionadas coa obtención e administración de drogas levan aos opiáceos a abandonar a actividade cotiá (traballo, estudos, etc.).

Segundo demostrouse nos estudos de laboratorio, a dependencia é consecuencia da enfermidade que sofre o drogodependente. Continuando co que temos, hoxe en día non podemos dicir que a drogadicción sexa un vicio, senón que debemos considerar ao consumidor de heroína como un enfermo. A dependencia psíquica é una enfermidade provocada por tres factores, o da contorna e o tipo de drogas. Os factores xenéticos poden explicar a diferenza de sensibilidade entre individuos.

Ademais disto, os elementos da contorna están constituídos por obxectos, situacións, ambientes de vida e amigos relacionados co consumo de drogas. Estes factores teñen tanta importancia como os xenéticos, xa que impiden o abandono da droga tras a dependencia humana. Por outra banda, a dependencia psíquica baséase en diferentes efectos agudos entre drogas e outros fármacos. Os estudos realizados en animais concluíron que as drogas (pero non outros fármacos) producen o fenómeno coñecido como ‘reforzo positivo’. O sistema de reforzo positivo (tamén chamado sistema de recompensas) é un compoñente que axuda aos seres vivos a satisfacer necesidades de gran importancia (alimentación, reprodución, etc.). Ao mesmo tempo, as drogas poden estimular o reforzo positivo coma se tratásese de estímulos fisiológicos. Este sistema baséase nas proxeccións dopaminérgicas situadas no apartado anterior do cerebro, as denominadas vías mesolínicas e mesocorticales.

Dependencia física dos opiáceos e síndrome de abstinencia

A síndrome de abstinencia é un conxunto de síntomas que se manifestan cando un toxicómano dependente fisicamente non recibe o opiáceo. A rapidez na sintomatología depende de elementos como a duración da dependencia, a dose de droga utilizada, a frecuencia administrativa, patoloxías inherentes á dependencia e o tipo de opiáceos utilizados. Nos casos de morfina e heroína, os primeiros síntomas aparecen nas 8-12 horas seguintes á última inxección e a duración total oscila entre 7 e 10 días sen tratamento.

No caso da metadona, os síntomas aparecen máis lentamente e duran máis tempo. Doutra banda, a medida que avanza a abstinencia, as manifestacións e signos clínicos serán cada vez máis evidentes. A sintomatología pode clasificarse en tres fases: iniciación (8-12 horas: rinorrea, lagrimeo, bostezos, ansiedade e sudoración), fase intermedia (12-24 horas: midriasis, sedación do cabelo, dor ósea, contraccións musculares, tremores, hiperpirexia, taquicardia, irritabilidad, diarrea, anorexia e exomnio, febre esofágica, 24-pimal, A pesar de que a síndrome de abstención do opiáceos parécelle inmellorable, debemos dicir que estes síntomas non son mortais. En calquera caso, se se abandona o opiáceo e vaise a realizar a rehabilitación, primeiro debe proceder á desintoxicación.

A acción de desintoxicación ten por obxecto aliviar ou eliminar as manifestacións clínicas que aparecen a medida que se elimina a droga. Existen dous tipos de tratamento utilizados paira aliviar os síntomas na desintoxicación: o sintomático (fármacos sedantes) e o substituto (metadona).

Durante os últimos trinta anos realizáronse numerosas investigacións sobre a orixe da síndrome de abstinencia. Como se indicou anteriormente, tras un longo período de consumo do opiáceo establécese un equilibrio patolóxico. Por tanto, se a toma de opiáceos interrómpese bruscamente, rompe o novo equilibrio e créase a síndrome de abstinencia. Dado que os opiáceos teñen efectos inhibidores sobre o cerebro (sobre todo na zona do tronco cerebral locus coeruleus), una diminución do consumo de opiáceos provocará a perda da inhibición celular causada pola droga e a activación das neuronas.

Tratamento da dependencia de opiáceos

Como se mencionou anteriormente, a desintoxicación e o tratamento da dependencia non teñen a mesma finalidade. As curas da dependencia deben adaptarse ao momento de vista completo, xa que a dependencia psíquica é moi complexa. Abordando a lexislación en materia de drogodependencias do Goberno Vasco e a Planificación Nacional de Drogas, todas as terapias teñen como obxectivo principal evitar o consumo dos opiáceos tras o abandono do medio terapéutico (centro ou equipo de rehabilitación). Nesta terapia xeral, ademais do tratamento farmacolóxico, débese prestar apoio psicoterapéutico ao paciente e á familia até conseguir una integración social plena das persoas drogodependentes. Sempre hai que ter en conta que non só hai solución paira todos os drogodependentes. Por tanto, cada persoa e a súa situación son obxecto de análise. Doutra banda, ademais de axudar ao heroinomano a deixar de tomar opiáceos, a súa función é a de previr e tratar as patoloxías asociadas aos médicos.

Os tratamentos farmacolóxicos non sempre son imprescindibles, pero si utilízanse ofrécense tres opcións: tratamentos alternativos, antagonistas de receptores opiáceos e agonistas parciais de receptores opiáceos. O tratamento de dependencia máis coñecido socialmente e utilizado é o realizado con metadona. Ao drogadicto substitúeselle a heroína por metadona. A metadona é o agonista completo dos receptores opiáceos, e outras características farmacolóxicas son de gran importancia para que aparezan os seus beneficios. De feito, a metadona xera dependencias psíquicas e físicas máis débiles. Xeralmente este tratamento realízase dentro do Programa de Mantemento con Metadona (PMM). O drogadicto, tras asinar a súa conformidade, comezará a tomar a metadona pola boca e no prazo duns meses as doses de metadona reduciranse lentamente. Este PMM obriga ao drogodependente a cumprir unhas condicións moi estritas, prestando atención ás normas que explican as relacións entre o centro e o paciente. Este programa permite controlar as doses de droga, a frecuencia de consumo, a pureza da droga e as patoloxías asociadas (como a SIDA), moito mellor que a heroína. Por outra banda, o LAAM (lebo-alfa-acetilmetadol), outro agonista dos receptores opiáceos, produce efectos e suaves dependencias. No resto de tratamentos, cabe destacar o de naltrexon. Non necesitamos confundir naltrexona con naloxona.

Ambos os fármacos evitan os efectos da heroína e outros fármacos opiáceos como antagonistas dos receptores opiáceos. Con todo, a naloxona utilízase paira curar a heroína e as sobredoses da morfina e a naltrexona axuda a tratar a dependencia. As vantaxes deste tratamento son a ausencia de efectos de dependencia e reforzo e a escaseza de efectos secundarios.

Accións farmacolóxicas dos opiáceos

• No SNC: Analgesia Depresión respiratoria (por afectación respiratoria) Euforia Dependencia psíquica e física Forza anticonceptiva Miosia (contracción pupilar) Náuseas e vómitos Cambios neurhonor (menstrual, etc.)
• Noutros órganos, aparellos ou sistemas: Estreñimiento Bradicardia e hipotensión ortostática

Intoxicación aguda por opiáceos

• Síntomas neurológicos: Somnolencia Convulsións Coma (a altas doses) Miosis simétrica Midriasis (dilatación da pupila) en estado anoxico
• Síntomas respiratorios: Depresión respiratoria e hipoxia Edema pulmonar agudo

• Síntomas cardiovasculares:

  Hipotensión Bradicardia Insuficiencia cardíaca e shock
• Outros síntomas (por sustancias falseantes): Arritmias (por quinina) Contraccións musculares graves (por extricnina)

Homenaxe a David Artola Branco.